Низкомолекулярные ингибиторы, нацеленные на РНК-связывающий белок HuR
Фото: Edward Jenner / Pexels
Оригинальное название: Low Molecular Weight Inhibitors Targeting the RNA-Binding Protein HuR
Авторы: Joseph BP; Weber V; Knüpfer L; Giorgetti A; Alfonso-Prieto M
Краткое содержание
РНК-связывающий белок HuR (human antigen R) регулирует стабильность, трансляцию и челночный транспорт своих мРНК-мишеней между ядром и цитоплазмой. Этот белок постепенно признаётся значимой терапевтической мишенью при ряде патологий, таких как рак, нейродегенерация, а также воспаление. Таким образом, ингибиторы связывания мРНК с HuR могут оказаться полезными при разнообразных заболеваниях. В данной работе представлена рациональная идентификация структурно новых ингибиторов HuR. В частности, сочетая хемоинформатические подходы, высокопроизводительный виртуальный скрининг и анализы РНК-белкового пулдауна, авторы демонстрируют, что лиганд 4-(2-(2,4,6-триоксотетрагидропиримидин-5(2H)-илиден)гидразинил)бензоат проявляет дозозависимый эффект ингибирования HuR в экспериментах по связыванию. Важно отметить, что данный химический каркас является новым по отношению к известным на сегодняшний день ингибиторам HuR, что открывает новый путь для разработки фармацевтических агентов, нацеленных на этот важный белок.
Продукция «Вейсфарм»
Витамины, минералы, средства для здоровья и гигиены. Разработка и производство по стандартам ЕАЭС, GMP и ISO. Продукцию можно купить в аптеках и на маркетплейсах.
Обзор научной публикации со ссылкой на первоисточник. Информация носит справочный характер, не является рекламой лекарственных средств или БАД и не заменяет консультацию специалиста.