Антипролиферативная активность и анализ молекулярного докинга сесквитерпеновых лактонов, полученных методом активность-направленного выделения из Centaurea saligna (K.Koch) Wagenitz, в неопластических клетках
Фото: https://kaboompics.com/ / Pexels
Оригинальное название: Antiproliferative Activity and Molecular Docking Analyses of Sesquiterpene Lactones Obtained from Activity-Directed Isolation of Centaurea saligna (K.Koch) Wagenitz in Neoplastic Cells
Авторы: Yıldırım A; Şen A; Göktaş B; Uslu H; Özakpınar ÖB
Краткое содержание
Вторичные метаболиты, получаемые из растений, относятся к наиболее часто встречающимся химиотерапевтическим средствам, используемым в лечении рака. Растения содержат тысячи метаболитов, поэтому важно выявить соединение, преимущественно ответственное за активность, путём фракционирования растительных экстрактов с помощью активность-направленного выделения. Цитотоксическая активность фракций, субфракций и всех чистых соединений, полученных из растения C. saligna, была исследована in vitro с использованием линий клеток MCF-7 (рак молочной железы человека), HeLa (рак шейки матки человека) и PC-3 (рак предстательной железы). Из C. saligna было выделено восемнадцать соединений, включающих восемь сесквитерпеновых лактонов, три флавоноида, пять лигнанов и два фенольных соединения, структуры которых были установлены с помощью спектроскопических методов ¹H-ЯМР, ¹³C-ЯМР и HMBC. Показатели молекулярного докинга чистых соединений, полученных из данных субфракций, определялись с использованием программ AutoDock и AutoDock Vina. Было доказано, что аффинность линихлорина B и агуерина B к Bcl-2 выше, чем у других соединений, с учётом рассчитанных значений Ki и оценок размещения (placement scores). Заметная активность линихлорина B, цинаропикрина и агуерина B (со значениями IC50 13,67 мкг/мл, 6,79 мкг/мл и 3,46 мкг/мл соответственно) была выявлена в линии клеток PC-3; агуерин B продемонстрировал активность, наиболее сопоставимую со стандартным противораковым агентом доксорубицином. Аналогичным образом линихлорин B, агуерин B и цинаропикрин продемонстрировали заметную эффективность в линиях клеток HeLa и MCF-7, согласно данным Американского национального института рака. Предполагается, что агуерин B, линихлорин B и цинаропикрин могут служить перспективными новыми химиотерапевтическими агентами для терапии рака.
Продукция «Вейсфарм»
Витамины, минералы, средства для здоровья и гигиены. Разработка и производство по стандартам ЕАЭС, GMP и ISO. Продукцию можно купить в аптеках и на маркетплейсах.
Обзор научной публикации со ссылкой на первоисточник. Информация носит справочный характер, не является рекламой лекарственных средств или БАД и не заменяет консультацию специалиста.